آسپرین (استیل‌سالیسیلیک اسید)

دسته : دارویی و پزشکی,صنعتی تاریخ انتشار :

آسپرین به صورت بلورهای سفید بی بو یا پودر کریستالی با طعم کمی تلخ می‌باشد.

آسپرین به سرعت در محلولهای آمونیوم استات یا استاتها، کربناتها، سیتراتها یا هیدروکسیدهای فلزات قلیایی تجزیه می شود. این ماده در هوای خشک پایدار است، اما محلول‌های حاوی غلظت بالای آسپرین اغلب بوی سرکه می دهند، زیرا آسپرین می تواند از طریق هیدرولیز در شرایط مرطوب تجزیه شود و اسید سالیسیلیک و اسید استیک به همراه داشته باشد.

این ماده در محلول با قلیاها، سریع هیدرولیز شده و محلول شفافی شامل استات و سالیسیلات تشکیل می‌شود.

کارخانه هایی که قرص آسپیرین می سازند باید به مقدار پودر موجود در هوای داخل ساختمان توجه کنند، زیرا مخلوط پودر با هوا ممکن است منجر به انفجار شود. انستیتوی ملی ایمنی و بهداشت شغلی (NIOSH) در ایالات متحده، حد مجاز قرار گرفتن در معرض آسپرین را ۵ میلی گرم در متر مکعب تعیین کرده است.

سنتز آسپیرین

مراحل سنتز آسپرین به صورت شماتیک در زیر نشان داده شده است:

 

در این واکنش از مقادیر اندکی اسید سولفوریک به عنوان کاتالیزور استفاده می‌شود.

پلی مورفیسم، یا توانایی یک ماده برای تشکیل بیش از یک ساختار کریستالی، در ساخت ترکیبات دارویی حائز اهمیت است. زیرا بسیاری از داروها تأیید نظارتی را فقط برای یک فرم کریستالی یا پلی مورف دریافت می کنند.

برای مدت طولانی، تنها یک ساختار کریستالی برای آسپیرین شناخته شده بود. پلی مورف دوم برای اولین بار توسط ویشواشوار و همکارانش در سال ۲۰۰۵ کشف شد. فرم II فقط در دمای  ۱۰۰k پایدار است و در دمای محیط به فرم اولیه برمی‌گردد، ولی با توجه به پیوندهای هیدروژن که توسط گروههای کربوکسیلیک اسید تشکیل شده اند، هر دو پلی مورف ساختارهای دیمر یکسان تشکیل می دهند.

 

کاربرد آسپرین

آسپرین داروی خاصیت ضد التهاب غیر استروئیدی با فعالیت مهار کننده‌گی سیکلواکسیژناز (سیکلواکسیژناز، که به طور رسمی با نام پروستاگلاندین- اندوپراکسید سنتاز (PTGS) شناخته می شود، آنزیمی است که وظیفه تشکیل پروستوئیدها از جمله ترومبوکسان و پروستاگلاندین هایی مانند پروستاسیکلین از اسید آراشیدونیک را بر عهده دارد) می‌باشد.

آسپرین به عنوان یک عامل استیل کننده در جایی که یک گروه استیل به صورت کووالانسی به یک آمینو اسید سرین که در جایگاه فعال آنزیم PTGS متصل است، عمل می کند. این امر آسپرین را با سایر NSAID ها(مانند دیکلوفناک و ایبوپروفن) متمایز می‌کند، که مهار کننده های برگشت پذیر هستند.

مصرف آسپیرین با دوز کم، به طور برگشت ناپذیر تشکیل ترومبوکسان A2 در پلاکت ها را مسدود می کند، و اثر مهاری بر روی تجمع پلاکتی دارد. این خاصیت ضد ترومبوتیک آسپیرین را برای کاهش بروز حملات قلبی در افرادی که دچار حمله قلبی، آنژین یا کاهش خون اکسیژن‎‏دار در یک ناحیه از قلب، سکته مغزی ایسکمیک یا حمله ایسکمیک گذرا هستند، مفید می کند.

 

قیمت فروش آسپرین

موارد منع مصرف

  • آسپرین توسط افرادی که به ایبوپروفن یا ناپروکسن حساسیت دارند، نباید مصرف شود. و افراد مبتلا به آسم باید در مصرف آن احتیاط کنند.
  • به دلیل تأثیر آن بر روی معده، تولید کنندگان به افرادی که دارای زخم معده، دیابت خفیف یا گاستریت هستند، توصیه می کنند قبل از استفاده از آسپیرین مشاوره پزشکی را انجام دهند.
  • افراد مبتلا به هموفیلی نباید آسپرین یا سایر سالیسیلات‌ها را مصرف کنند.
  • فراد مبتلا به بیماری کلیوی، هایپریوریسمی یا نقرس نباید آسپرین مصرف کنند زیرا آسپرین توانایی کلیه ها را برای دفع اسید اوریک مهار می کند ، بنابراین ممکن است بیماری را در آن‌ها تشدید دهد.
  • برای کنترل علائم سرماخوردگی یا آنفلوانزا در کودکان و نوجوانان نباید آسپرین تجویز شود، زیرا این امر با ایجاد سندرم ریه در ارتباط است.

عوارض مصرف آسپرین:

  • آسپرین و سایر NSAID ها، مانند ایبوپروفن، ممکن است بهبود زخم های پوستی را به تأخیر بیندازند. با این حال ممکن است به بهبود زخمهای وریدی پا که بعد از درمان معمول بهبود نیافته اند، کمک کند.
  • برای تعداد کمی از افراد، مصرف آسپرین می تواند منجر به علائمی شبیه به یک واکنش آلرژیک از جمله کهیر ، تورم و سردرد شود.
  • استفاده از آسپرین در ترکیب با کلوپیدوگل یا وارفارین همچنین خطر خونریزی دستگاه گوارش فوقانی را افزایش می دهد.
  • مصرف مهارکننده های COX-2 همزمان با آسپیرین باعث افزایش فرسایش مخاط معده می شود.
 Call Now Buttonتماس